Alda 1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50：N/A
Alda1是乙醛脱氢酶2（ALDH2）的激活剂。
Alda1增加野生型ALDH2*1和变体ALDH2*2（分别为约2倍和11倍）的活性，能够部分恢复突变ALDH2*2活性，并防止心肌缺血。
体外：Alda-1增加ALDH2*1和ALDH2*2的乙醛氧化分别约1.5和6倍，研究关于GTN生物活化和Alda-1的作用。Alda-1诱导作为辅酶NAD的两种酶的酯酶活性至相似程度。 当浓度>5 mM时，NAD被明显抑制，其效果是双相的。在1 mM的NAD存在时，Alda-1诱导ALDH2*2催化的酯水解73倍，而由于NAD抑制效力在药物存在下增加20倍，NAD诱导的ALDH2*1活性受到抑制。ALDH2*2表现出比ALDH2*1低 7倍的GTN脱硝活性和GTN亲和力，但一氧化氮形成的速率仅降低2倍。可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的活化比饱和GTN的野生型ALDH2更加显著。Alda-1引起GTN脱硝的轻微抑制，以及存在任一变体时，GTN诱导的sGC活化增加。本结果表明Alda-1刺激的ALDH2活性，提高了NAD的结合，但不改善亚洲变体的GTN结合亲和力。此外，GTN还原酶活性和sGC活化之间未预期的差异被显露出来，这表明GTN脱硝和生物活化可能显示ALDH2催化的GTN生物转化的独立通路[1]。
体内：Alda-1（高通量筛选产生的ALDH2的小分子激活剂，大鼠缺血前给药）减少60％的梗死面积，最可能是通过对细胞毒性醛类形成的抑制。因此，ALDH2活性的药理学增强对带有野生型或突变型ALDH2的经受心脏缺血，如冠状动脉搭桥手术期间的患者可能是有益的 [2]。
临床试验：已进行临床研究。
参考文献：
[1]. Beretta M, Gorren AC, Wenzl MV, Weis R, Russwurm M, Koesling D, Schmidt K, Mayer B. Characterization of the East Asian variant of aldehyde dehydrogenase-2: bioactivation of nitroglycerin and effects of Alda-1. J Biol Chem. 2010 Jan 8;285(2):943-52.
[2]. Chen CH, Budas GR, Churchill EN, Disatnik MH, Hurley TD, Mochly-Rosen D. Activation of aldehyde dehydrogenase-2 reduces ischemic damage to the heart. Science. 2008 Sep 12;321(5895):1493-5.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 324.16 |
| Cas No. | 349438-38-6 |
| Formula | C15H11Cl2NO3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.15 mg/mL in DMSO; ≥4.43 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-2,6-dichlorobenzamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC(Cl)=C1C(NCC2=CC=C3OCOC3=C2)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 酶学实验[1]: | |
|
激酶检测 |
脱氢酶活性通过测定NAD（1mM）至NADH的转化率测定：在25°C，在甲醛，乙醛或丙醛（各1mM）存在下，通过监测340nm处吸光度变化。反应体系为50mM焦磷酸钠缓冲液（pH9.0），10mM MgCl2和10μM Alda-1或0.5％（v/v）DMSO（作为空白对照）。 |
| 动物实验[2]: | |
|
动物模型 |
小鼠异种移植SCC VII肿瘤模型 |
|
剂量 |
将Alda-1（3mM，溶于0.25ml 95％乙醇溶液中）局部施用于皮肤上 |
|
应用 |
ALDH2激活剂Alda-1的局部应用有效降低了小鼠辐射诱发性皮炎的严重程度并延迟了其发病。因此，Alda-1可作为放射治疗实体肿瘤的添加剂，解决放射诱导皮炎这一重要的临床问题。 |
|
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
|
References: [1] Beretta M, Gorren AC, Wenzl MV, Weis R, Russwurm M, Koesling D, Schmidt K, Mayer B. Characterization of the East Asian variant of aldehyde dehydrogenase-2: bioactivation of nitroglycerin and effects of Alda-1. J Biol Chem. 2010 Jan 8;285(2):943-52. [2] Ning S, Budas GR, Churchill EN, Chen CH, Knox SJ, Mochly-Rosen D. Mitigation of radiation-induced dermatitis by activation of aldehyde dehydrogenase 2 using topical alda-1 in mice. Radiat Res. 2012 Jul;178(1):69-74. |
|
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
