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AL 8697

 
Catalog No.
B7784
有效的p38α选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 4,254.00
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A

背景

AL8697是p38 MAPK(促分裂原活化蛋白激酶)的选择性抑制剂,也称P38 α抑制剂。该物质具有抑制P38 MAPK活性的功能。[1]

促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)是一类信号分子,在炎症过程中扮演重要角色。P38 MAPK是研究最为详尽的MAPK级联之一。p38 MAPK在单核细胞/巨噬细胞产生促炎细胞因子如TNFa和IL-6的合成和信号通路中扮演关键角色。p38 MAPK参与小鼠巨噬细胞TNF合成的上调。p38 MAPK在多种细胞压力下的心血管细胞中具有高活性。在心血管疾病中,P38 MAPK信号通路被活化。[2,3]

AL8697通过抑制P38 MAPK发挥作用。该物质可调节多种与P38 MAPK相关的细胞活性。

在大鼠免疫佐剂诱导的关节炎模型中,AL8697具有良好的抗炎作用,并可诱导白细胞增多,增加总血浆胆固醇,这些特性在10 mg/kg下十分明显。此外,AL8697可部分恢复血小板计数。AL8697在大鼠AIA(免疫佐剂诱导的关节炎)中的复杂特性并未在人类RA(类风湿关节炎)中观察到。[1]

参考文献:
[1].  Balagué C, Pont M, Prats N, Godessart N. Profiling of dihydroorotate dehydrogenase, p38 and JAK inhibitors in the rat adjuvant-induced arthritis model: a translational study. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1320-32
[2].  Ajizian SJ, English BK, Meals EA.Specific inhibitors of p38 and extracellular signal-regulated kinase mitogen-activated protein kinase pathways block inducible nitric oxide synthase and tumor necrosis factor accumulation in murine macrophages stimulated with lipopolysaccharide and interferon-gamma. J Infect Dis. 1999 Apr;179(4):939-44.
[3].  Bao W, Behm DJ, Nerurkar SS, Ao Z, et al. Effects of p38 MAPK Inhibitor on angiotensin II-dependent hypertension, organ damage, and superoxide anion production. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Jun;49(6):362-8.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt402.41
Cas No.1057394-06-5
FormulaC21H21F3N4O
Solubility<40.24mg/ml in DMSO; <20.12mg/ml in ethanol
Chemical Name3-(3-(tert-butyl)-6,8-difluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl)-N-cyclopropyl-5-fluoro-4-methylbenzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESFC1=C(C)C(C2=C(F)C3=NN=C(C(C)(C)C)N3C=C2F)=CC(C(NC4CC4)=O)=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AL 8697