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AICARAMPK 激活剂

AICAR

产品编号:A8184
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
50mg ¥400.00 现货
200mg ¥1,200.00 现货
1g ¥3,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Chen X, Han Y, et al. "Disulfide-bond A oxidoreductase-like protein protects against ectopic fat deposition and lipid-related kidney damage in diabetic nephropathy." Kidney Int. 2019 Feb 12. pii: S0085-2538(18)30899-8. PMID:30791996
2. Xu N, Wang Q, et al. "Fenofibrate improves vascular endothelial function and contractility in diabetic mice." Redox Biol. 2018 Oct 1;20:87-97. PMID:30296701

质量控制

化学结构

AICAR

相关生物数据

AICAR

相关生物数据

AICAR

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化学性质

CAS号 2627-69-2 SDF Download SDF
别名 GP 1-110
化学名 5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide
SMILES CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C
分子式 C9H14N4O5 分子量 258.23
溶解度 ≥12.9 mg/mL in DMSO, ≥52.9 mg/mL in H2O, <1.2 mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 1 mM;2小时

实验结果

在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞中,AICAR呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6合成。

动物实验 [1]:

动物模型

注射LPS的大鼠

给药剂量

100 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在注射LPS的大鼠中,AICAR阻止LPS介导的血清IL-1β和IFN-γ水平上升。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Giri S, Nath N, Smith B et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.

产品描述

AICAR是一种细胞通透性的AMP活化蛋白激酶(AMPK)的变构激动剂。

AMPK是一种异源二聚体蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶,调节细胞的能量状态,以保护细胞免受代谢应激。AMPK通过磷酸化各种代谢酶来激活分解代谢途径(如酮酸代谢),并阻断合成代谢途径(如蛋白质合成)。

在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和腹腔巨噬细胞中,AICAR剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6的产生。在这些细胞中,AICAR也通过激活AMPK,以剂量依赖的方式阻断LPS诱导的亚硝酸盐产生和iNOS基因表达。而且,AICAR通过下调C/EBP-δ的表达,抑制LPS诱导的C/EBP的核易位[1]。

在注射LPS的大鼠中,AICAR可抑制LPS介导的血清中IL-1β和IFN-γ水平的增加。在从这些大鼠分离的腹腔巨噬细胞中,AICAR也强烈抑制LPS诱导的iNOS的表达。而且,腹腔注射LPS也可显著诱导TNFα、IL-1β和IFN-γ在大鼠脾脏中的表达。

参考文献:
[1] Giri S, Nath N, Smith B et al.  5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.