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相关产品
AH 7614FFA4/GPR120拮抗剂

AH 7614

产品编号:B7792
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥500.00 现货
10mg ¥850.00 现货
50mg ¥3,600.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

AH 7614

AH 7614 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

AH 7614 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 6326-06-3 SDF Download SDF
化学名 4-methyl-N-(9H-xanthen-9-yl)benzenesulfonamide
SMILES O=S(NC1C2=C(C=CC=C2)OC3=CC=CC=C31)(C4=CC=C(C)C=C4)=O
分子式 C20H17NO3S 分子量 351.42
溶解度 ≥35.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

Flp-In T-REx 293细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10-10 ~10-5 M,15分钟

应用

AH-7614可以强效和浓度依赖的方式抑制表达hFFA4-eYFP的Flp-In T-REx 293细胞中由ω-3脂肪酸aLA引发的Ca2 +动员的能力。作为FFA4的拮抗剂,AH-7614能够阻断多不饱和ω-6脂肪酸亚油酸的作用。

References:

[1] Watterson KR, Hansen SVF, Hudson BD, et al. Probe-Dependent Negative Allosteric Modulators of the Long-Chain Free Fatty Acid Receptor FFA4. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):630-641.

产品描述

靶点:FFA4/GPR120

IC50: N/A

AH7614是游离脂肪酸受体4(FFA4/GPR120)的有效选择性拮抗剂,对人、小鼠和大鼠受体的pIC50值分别为7.1、8.1和8.1[1]。游离脂肪酸受体4(FFA4/GPR120)属于G蛋白偶联受体家族的成员,是一种潜在的7TM受体,参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分泌。FFA4在肠内分泌细胞系STC-1和肠中高表达。GLP-1调节多种生理功能,包括饮食行为[2]。

体外实验:在表达FFA4受体的U2OS骨肉瘤细胞中,AH7614(0.063、0.25和1 μM)阻断亚油酸和GSK137647A诱导的细胞内钙增加[1]。另外,在MIN6小鼠胰岛细胞系中,在选择性FFA4拮抗剂AH7614(100 μM)存在下,50 μM的GSK137647A诱导的葡萄糖刺激的胰岛素分泌的增加被废除。此外,在NCIH716细胞中,AH7614(100 μM)阻断GSK137647A(100 μM)介导的GLP-1分泌的适度增加[1]。

体内实验:N / A

参考文献:
1.  Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014;24(14):3100-3.
2.  Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae: putative involvement of GPR120 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 2012;53(11):2256-65.