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ADX 10059 hydrochloride

 
Catalog No.
B5586
mGlu5的负向变构调节剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 5,219.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 18,133.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ADX 10059 hydrochloride是mGlu5受体的有效选择性负向变构调节剂,IC50值为17.1 nM [1]。

代谢型谷氨酸受体5(mGlu5受体)是G蛋白偶联受体,是一种谷氨酸受体,谷氨酸是参与中枢神经系统信号传导的主要神经递质[2]。

ADX 10059 hydrochloride是mGlu5受体的有效选择性负向变构调节剂。在偏头痛患者中,ADX 10059引起16.1%的患者无疼痛反应,对照组仅为4.5%[1]。对胃食管反流病(GORD)患者进行24小时的食管pH监测,250 mg 的ADX10059将pH < 4的酸暴露时间的百分比从7.2%显著降低到3.6%。此外,ADX 10059显著降低症状反流发作的持续时间和数量,并减少食管酸暴露 [2]。

参考文献:
[1].  Marin JC, Goadsby PJ. Glutamatergic fine tuning with ADX-10059: a novel therapeutic approach for migraine? Expert Opin Investig Drugs, 2010, 19(4): 555-561.
[2].  Keywood C, Wakefield M, Tack J. A proof-of-concept study evaluating the effect of ADX10059, a metabotropic glutamate receptor-5 negative allosteric modulator, on acid exposure and symptoms in gastro-oesophageal reflux disease. Gut, 2009, 58(9): 1192-1199.

化学属性

Physical AppearanceYellow solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt276.74
Cas No.757949-98-7
FormulaC15H13FN2·HCl
Solubility<6.92mg/ml in H2O; <27.67mg/ml in DMSO
Chemical Name2-((3-fluorophenyl)ethynyl)-4,6-dimethylpyridin-3-amine hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC(C)=NC(C#CC2=CC(F)=CC=C2)=C1N.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ADX 10059 hydrochloride