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AdipoRonAdipoR1/2激动剂

AdipoRon

产品编号:B1879
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
10mg ¥550.00 现货
50mg ¥2,380.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

AdipoRon

AdipoRon Dilution Calculator

Concentration (start)
x
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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AdipoRon Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 924416-43-3 SDF Download SDF
化学名 2-(4-benzoylphenoxy)-N-(1-benzylpiperidin-4-yl)acetamide
SMILES O=C(C1=CC=C(OCC(NC2CCN(CC3=CC=CC=C3)CC2)=O)C=C1)C4=CC=CC=C4
分子式 C27H28N2O3 分子量 428.52
溶解度 ≥21.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

L02肝细胞,RAW264.7巨噬细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于21.5 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

5–50 μM

应用

AdipoRon(5-50 μM)预处理以剂量依赖性方式减弱L02细胞系中TNF-α和TGF-β1的表达。在巨噬细胞中,AdipoRon以剂量依赖性方式显著抑制细胞生长。

动物实验 [2]:

动物模型

成年雄性WT小鼠和APN敲除(APN-/-)小鼠

给药剂量

口服,40 mg/kg

应用

口服给药AdipoRon显著改善野生型(WT)以及脂联素敲除(APN-/-)和心肌细胞特异性AMPKα2突变体转基因小鼠(AMPK-DN)的心脏功能恢复。口服AdipoRon显著减轻缺血后心脏细胞凋亡。在APN缺陷小鼠中,AdipoRon营救增强的心肌细胞凋亡。AdipoRon显著降低NADPH氧化酶表达,并抑制缺血/再灌注心脏中的超氧化物生成。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Wang Y, Wan Y, Ye G, et al. Hepatoprotective effects of AdipoRon against d-galactosamine-induced liver injury in mice[J]. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2016, 93: 123-131.

[2]. Zhang Y, Zhao J, Li R, et al. AdipoRon, the first orally active adiponectin receptor activator, attenuates postischemic myocardial apoptosis through both AMPK-mediated and AMPK-independent signalings[J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2015, 309(3): E275-E282.

产品描述

AdipoRon是AdipoR1和AdipoR2的激动剂,Kd值分别为1.8和3.1 μM[1].

脂联素受体(AdipoR)是脂联素的受体,是一种在调节葡萄糖水平和脂肪酸分解方面扮演重要角色的蛋白质.

AdipoRon是第一个口服有效的AdipoR1和AdipoR2激动剂.AdipoRon(5-50 μM)可通过AdipoR1以剂量依赖的方式增加AMPK的磷酸化.另外,AdipoRon可补充脂联素刺激的AMPK磷酸化.在C2C12肌小管中,AdipoRon可以Ca2+和剂量依赖的方式增加PGC-1α表达和线粒体DNA含量[1].

在野生型小鼠中,AdipoRon(50 mg/kg)可在肝脏和骨骼肌中显著诱导AMPK磷酸化.另外,AdipoRon(50 mg/kg)可显著降低空腹血浆胰岛素和葡萄糖水平.在饲喂高脂膳食的野生型小鼠中,AdipoRon可通过AdipoR2提高PPAR-α的表达水平,并能降低血浆游离脂肪酸(FFA)和甘油三酯水平.另外,AdipoRon可在肝脏中降低促炎细胞因子如TNF-α和MCP-1的表达水平.在db/db肥胖小鼠中,AdipoRon可显著降低血浆葡萄糖水平,并能改善胰岛素抵抗\葡萄糖耐受和血脂异常[1].在野生型小鼠中,AdipoRon可显著改善心脏功能,并抑制心肌缺血/再灌注(MI/R)导致的细胞凋亡[2].

参考文献:
[1].  Okada-Iwabu M, Yamauchi T, Iwabu M, et al. A small-molecule AdipoR agonist for type 2 diabetes and short life in obesity. Nature, 2013, 503(7477): 493-499.
[2].  Zhang Y, Zhao J, Li R, et al. AdipoRon, the First Orally Active Adiponectin Receptor Activator, Attenuates Post-Ischemic Myocardial Apoptosis. Am J Physiol Endocrinol Metab, 2015, ajpendo.00577.2014.