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Actinomycin DRNA聚合酶抑制剂

Actinomycin D

产品编号:A4448
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,500.00 现货
5mg ¥500.00 现货
10mg ¥900.00 现货
50mg ¥3,950.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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Actinomycin D

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化学性质

CAS号 50-76-0 SDF Download SDF
别名 ActD
化学名 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-1-N,9-N-bis[7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15-pentaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]phenoxazine-1,9-dicarboxamide
SMILES CC1C(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)O1)C(C)C)C)C)C(C)C)NC(=O)C3=C4C(=C(C=C3)C)OC5=C(C(=O)C(=C(C5=N4)C(=O)NC6C(OC(=O)C(N(C(=O)CN(C(=O)C7CCCN7C(=O)C(NC6=O)C(C)C)C)C)C(C)C)C)N)C
分子式 C62H86N12O16 分子量 1255.43
溶解度 ≥62.75 mg/mL in DMSO, <6.33 mg/mL in EtOH, <6.28 mg/mL in H2O 储存条件 Desiccate at 4°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠脂肪细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0、0.1、1或10 μM;24小时

实验结果

在24小时的孵育过程中,Actinomycin D减少瘦素mRNA积累。在浓度为0.1 μM时,Actinomycin D显示出最大抑制作用。

动物实验 [2]:

动物模型

Wistar大鼠

给药剂量

6 μg/μL;海马内或脑室内注射

实验结果

海马内或脑室内注射Actinomycin D减少体内齿状回的LTP晚期阶段。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Fain JN, Bahouth SW. Stimulation of leptin release by actinomycin D in rat adipocytes. Biochem Pharmacol. 1998;55(8):1309-14.

[2]. Frey U, Frey S, Schollmeier F, Krug M. Influence of actinomycin D, a RNA synthesis inhibitor, on long-term potentiation in rat hippocampal neurons in vivo and in vitro. J Physiol. 1996 Feb 1;490 ( Pt 3):703-11.

产品描述

Actinomycin D(放线菌素D)可浓度依赖性的减少DNA的修复活性,IC50值为0.42 μM[1]。

Actinomycin D(dactinomycin),actinomycines的成员,是一类从链霉菌属的土壤细菌中分离的多肽类抗生素。多年来用作化疗剂,actinomycin D与双链和单链DNA结合,通过与转录起始复合物中的DNA结合,阻止RNA聚合酶对RNA链的延伸,从而抑制DNA和RNA的合成。

体外实验:在原代培养24小时的离体大鼠脂肪细胞中评估actinomycin D对瘦素释放的效应,结果表明,actinomycin D(放线菌素D)和dexamethasone(地塞米松)在24小时的孵育后均减少瘦素mRNA的损失。对瘦素释放和瘦素mRNA积累的最大效应仅需要0.1 μM的actinomycin D,而该浓度在24小时的孵育后对脂肪细胞中18S RNA的含量没有显著效果。与瘦素mRNA损失的减少相比,在0.1 μM的actinomycin D存在时,甘油醛-3-磷酸脱氢酶信使核糖核酸(GAPDH mRNA)的损失增加了。这些结果表明,actinomycin D特异性地调节瘦素释放和瘦素mRNA的水平[2]。

体内实验:在大鼠中,actinomycin D对群体峰电位时程的效应比对EPSP组件时程的效应更显著,表明对两种形式的电位具有不同的机制。而且,通过测量群体峰的幅度,actinomycin D通过海马和侧脑室注射后可阻止齿状回中LTP的晚期阶段[3]。

临床试验:Actinomycin可通过静脉给药,在多种癌症的治疗中是最常用的,包括妊娠滋养细胞肿瘤、肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、尤因氏肉瘤和恶性葡萄胎。在化疗方案中与其它药物联合使用,如VAC方案,actinomycin将会被用于治疗横纹肌肉瘤和尤因氏肉瘤。此外,由于可以增加肿瘤细胞的放射增敏性,actinomycin也用作放射增敏剂,辅助放疗。

参考文献:
[1] Barret JM, Salles B, Provot C, Hill BT.  Evaluation of DNA repair inhibition by antitumor or antibiotic drugs using a chemiluminescence microplate assay. Carcinogenesis. 1997 ;18(12):2441-5.
[2] Fain JN, Bahouth SW.  Stimulation of leptin release by actinomycin D in rat adipocytes. Biochem Pharmacol. 1998;55(8):1309-14.
[3] Frey U, Frey S, Schollmeier F, Krug M.  Influence of actinomycin D, a RNA synthesis inhibitor, on long-term potentiation in rat hippocampal neurons in vivo and in vitro. J Physiol. 1996;490(Pt 3):703-11.