• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
ACP-196不可逆的BTK抑制剂

ACP-196

产品编号:B6185
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥750.00 现货
25mg ¥2,780.00 现货
100mg ¥6,980.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

ACP-196

ACP-196 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

ACP-196 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1420477-60-6 SDF Download SDF
化学名 (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide
SMILES O=C(NC1=NC=CC=C1)C2=CC=C(C3=C4C(N)=NC=CN4C([C@H]5N(C(C#CC)=O)CCC5)=N3)C=C2
分子式 C26H23N7O2 分子量 465.51
溶解度 ≥46.6mg/mL in DMSO with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50为3 nM。

ACP-196是一种不可逆的BTK抑制剂。

Bruton's酪氨酸激酶(BTK)是B细胞受体信号传导的关键组分,并且作为多种B细胞恶性肿瘤中细胞增殖和存活的关键调节剂。

体外:先前的研究显示,当针对395种非突变激酶进行测试时,ACP-196对Btk具有高选择性,其与ACP-196的亲电子试剂的内在反应性降低相关。此外,ACP-196不能抑制EGFR、Itk或Txk,这与ibrutinib不同。此外,EGFR表达细胞系的磷流测定证实了ibrutinib的EGFR抑制,没有观察到ACP-196的抑制[1]。

体内:在小鼠中口服给药ACP-196导致对CD19 +脾细胞中抗IgM诱导的CD86表达的剂量依赖性抑制。此外,使用相似的模型来比较单次口服25 mg / kg剂量后Btk抑制的持续时间,结果显示ACP-196和ibrutinib抑制CD86表达在给药后3h大于90%,在给药后24h时约50%[1]。

临床试验:先前的研究发现,在健康志愿者中,口服剂量为100 mg /天的ACP-196在24小时内显示超过90%的靶覆盖。此外,Btk占据以及CD69和CD86的调节与PK暴露相关。在CLL患者中,用200 mg QD的ACP-196给药7天导致94%的Btk靶点占有率[1]。

参考文献:
[1] http://cancerres. aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596