• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
ACHPIκB激酶抑制剂

ACHP

产品编号:B5638
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥4,040.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ACHP

ACHP Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

ACHP Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 406208-42-2 SDF Download SDF
化学名 (E)-2-amino-6-(2-(cyclopropylmethoxy)-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(piperidin-4-yl)-1,6-dihydropyridine-3-carbonitrile
SMILES O=C1/C(C(OCC2CC2)=CC=C1)=C3NC(N)=C(C#N)C(C4CCNCC4)=C/3
分子式 C21H24N4O2 分子量 364.44
溶解度 <7.29mg/ml in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 Yellow solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

U266和NCUMM-2骨髓瘤细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-50 μM; 8 h

应用

在U266和NCUMM-2骨髓瘤细胞系中,ACHP(>10μmol/ L)仅在4小时后即能抑制NF-κB的DNA结合活性。ACHP在1μmol/ L的浓度下治疗20分钟还能够有效抑制IκBα和p65的磷酸化。ACHP(10μmol/ L,24h)也抑制细胞周期进程并诱导细胞凋亡。在NCUMM-2细胞中,ACHP(10μmol/ L)有效诱导细胞凋亡(15.8%),较高浓度的ACHP(50μmol/ L)诱导43.7%的细胞凋亡。

References:

[1] Sanda T, Iida S, Ogura H, Asamitsu K, Murata T, Bacon KB, Ueda R, Okamoto T. Growth inhibition of multiple myeloma cells by a novel IkappaB kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1974-82.

产品描述

IC50:作用于IKKβ与IKKα的IC50分别为8.5和250 nM

ACHP是一种IκB激酶抑制剂。核因子KB(NF-κB)参与细胞存活和多发性骨髓瘤的增殖。

体外:ACHP对IKKα和IKKβ的选择性优于IKK3、Syk和MAPKKK4(IC50>20 μM),NF-κB的DNA结合作用被抑制。在多发性骨髓瘤细胞系中,ACHP是一种有效的NF-κB通路阻断剂,并诱导细胞生长停滞和细胞凋亡。据观察,NF-κB在所有人骨髓瘤细胞系中组成性激活,从而证实了以前的研究。此外,研究发现除了IκBA的磷酸化和NF-κB DNA结合的激活以外,NF-κB的p65亚基的磷酸化以及NF-κB的各种靶基因包括bcl-xL、XIAP、C-IAP1、细胞周期蛋白D1和IL-6均上调。2-氨基-6- [2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基] -4-哌啶-4-基nicotinenitrile(ACHP)是一种新型的IκB激酶抑制剂。ACHP治疗骨髓瘤细胞显示出有效的细胞生长抑制(IC 50值范围18到35 mmol/L),伴有IκBA / p65磷酸化和NF-κB DNA结合的抑制、NF-κB靶基因的下调,以及细胞凋亡的诱导。此外,ACHP治疗增强长春新碱、苯丙氨酸氮芥(L-苯丙氨酸氮芥)和常规抗骨髓瘤药物的细胞毒性作用。这些结果表明,通过阻断组成性激活的NF-κB赋予骨髓瘤细胞的抗凋亡性质,IκB激酶抑制剂,如ACHP可以敏化骨髓瘤细胞对化疗药物的细胞毒性作用。

体内:目前尚未进行体内研究。

临床试验:已进行临床研究。

参考文献:
[1] Sanda T, Iida S, Ogura H, Asamitsu K, Murata T, Bacon KB, Ueda R, Okamoto T.  Growth inhibition of multiple myeloma cells by a novel IkappaB kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1974-82.