ACHP
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50：作用于IKKβ与IKKα的IC50分别为8.5和250 nM
ACHP是一种IκB激酶抑制剂。核因子KB（NF-κB）参与细胞存活和多发性骨髓瘤的增殖。
体外：ACHP对IKKα和IKKβ的选择性优于IKK3、Syk和MAPKKK4（IC50>20 μM），NF-κB的DNA结合作用被抑制。在多发性骨髓瘤细胞系中，ACHP是一种有效的NF-κB通路阻断剂，并诱导细胞生长停滞和细胞凋亡。据观察，NF-κB在所有人骨髓瘤细胞系中组成性激活，从而证实了以前的研究。此外，研究发现除了IκBA的磷酸化和NF-κB DNA结合的激活以外，NF-κB的p65亚基的磷酸化以及NF-κB的各种靶基因包括bcl-xL、XIAP、C-IAP1、细胞周期蛋白D1和IL-6均上调。2-氨基-6- [2-（环丙基甲氧基）-6-羟基苯基] -4-哌啶-4-基nicotinenitrile（ACHP）是一种新型的IκB激酶抑制剂。ACHP治疗骨髓瘤细胞显示出有效的细胞生长抑制（IC 50值范围18到35 mmol/L），伴有IκBA / p65磷酸化和NF-κB DNA结合的抑制、NF-κB靶基因的下调，以及细胞凋亡的诱导。此外，ACHP治疗增强长春新碱、苯丙氨酸氮芥（L-苯丙氨酸氮芥）和常规抗骨髓瘤药物的细胞毒性作用。这些结果表明，通过阻断组成性激活的NF-κB赋予骨髓瘤细胞的抗凋亡性质，IκB激酶抑制剂，如ACHP可以敏化骨髓瘤细胞对化疗药物的细胞毒性作用。
体内：目前尚未进行体内研究。
临床试验：已进行临床研究。
参考文献：
[1] Sanda T, Iida S, Ogura H, Asamitsu K, Murata T, Bacon KB, Ueda R, Okamoto T. Growth inhibition of multiple myeloma cells by a novel IkappaB kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1974-82.
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 364.44 |
| Cas No. | 406208-42-2 |
| Formula | C21H24N4O2 |
| Solubility | <7.29mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (E)-2-amino-6-(2-(cyclopropylmethoxy)-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(piperidin-4-yl)-1,6-dihydropyridine-3-carbonitrile |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C1/C(C(OCC2CC2)=CC=C1)=C3NC(N)=C(C#N)C(C4CCNCC4)=C/3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
U266和NCUMM-2骨髓瘤细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0-50 μM; 8 h |
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应用 |
在U266和NCUMM-2骨髓瘤细胞系中，ACHP（>10μmol/ L）仅在4小时后即能抑制NF-κB的DNA结合活性。ACHP在1μmol/ L的浓度下治疗20分钟还能够有效抑制IκBα和p65的磷酸化。ACHP（10μmol/ L，24h）也抑制细胞周期进程并诱导细胞凋亡。在NCUMM-2细胞中，ACHP（10μmol/ L）有效诱导细胞凋亡（15.8％），较高浓度的ACHP（50μmol/ L）诱导43.7％的细胞凋亡。 |
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References: [1] Sanda T, Iida S, Ogura H, Asamitsu K, Murata T, Bacon KB, Ueda R, Okamoto T. Growth inhibition of multiple myeloma cells by a novel IkappaB kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1974-82. | |
化学结构
