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AC 55541PAR2激动剂

AC 55541

产品编号:A8669
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥1,980.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AC 55541

AC 55541 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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AC 55541 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 916170-19-9 SDF Download SDF
化学名 (E)-N-(2-(2-(1-(3-bromophenyl)ethylidene)hydrazinyl)-2-oxo-1-(4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)ethyl)benzamide
SMILES O=C1C2=CC=CC=C2C(C(NC(C3=CC=CC=C3)=O)C(N/N=C(C)/C4=CC=CC(Br)=C4)=O)=NN1
分子式 C25H20BrN5O3 分子量 518.36
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

AC 55541是高效的PAR2激动剂,pEC50值为6.7,功能范围从200-1000 nM [1-3].

蛋白酶活化受体2(PAR2)是7跨膜受体大家族的成员,在调节炎症反应中起重要作用,并在感染期间作为蛋白水解酶类产生的感受器[2].

AC 55541是选择性PAR2激动剂,对PAR1没有作用.细胞增殖实验(R-SAT)表明AC 55541通过活化PAR2从而刺激NIH-3T3细胞增殖.所有功能试验中,F240S突变组成型活化的受体对AC 55541的敏感度要高于SLIGRL和2-furorl LIGRLO近30倍[1, 2].在人角膜上皮(HCE)细胞中,给予AC 55541能显著诱导PAR2表达,并抑制棘阿米巴纤溶酶原激活物(APA)[3].

在SLIGRL-NH2或胰蛋白酶诱导的急性热伤害和足肿胀雄性SD大鼠模型中,足内给予低至30 ng的AC 55541能够诱导后趾水肿和热痛觉过敏,并表现出剂量依赖性促疼痛效应[1].

参考文献:
1.  Gardell, L.R., et al., Identification and characterization of novel small-molecule proteaseactivated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2008. 327(3): p. 799-808.
2.  Ma, J.N. and E.S. Burstein, The protease activated receptor 2 (PAR2) polymorphic variant F240S constitutively activates PAR2 receptors and potentiates responses to small-molecule PAR2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2013. 347(3): p. 697-704.
3.  Tripathi, T., M. Abdi, and H. Alizadeh, Protease-activated receptor 2 (PAR2) is upregulated by Acanthamoeba plasminogen activator (aPA) and induces proinflammatory cytokine in human corneal epithelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2014. 55(6): p. 3912-21.