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AC 264613PAR2激动剂

AC 264613

产品编号:A8670
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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AC 264613

AC 264613 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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AC 264613 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1051487-82-1 SDF Download SDF
化学名 (3S,4R)-N-[(Z)-1-(3-bromophenyl)ethylideneamino]-2-oxo-4-phenylpyrrolidine-3-carboxamide
SMILES CC(=NNC(=O)C1C(CNC1=O)C2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)Br
分子式 C19H18BrN3O2 分子量 400.27
溶解度 <40.03mg/ml in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 White solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

AC 264613是高效的PAR2激动剂,pEC50值为7.5,有效范围为30-100 nM [1, 2].

蛋白酶活化受体2(PAR2)亦称凝血因子II(凝血酶)受体样1(F2RL1)或G蛋白偶联受体11(GPR11),在血管组织和高血管器官中表达,参与血管张力调节.PAR2在血管炎症和伤口愈合过程中起重要作用[2].

AC 264613是选择性PAR2激动剂,对其它PARs没有效应.对HEK 293T细胞(野生型PAR2)和KNRK细胞(转染人PAR2受体)进行刺激PI水解和Ca2+动员实验,AC 264613表现出一定的效应,pEC值分别为6.9和7.0 [1].利用QuickChange诱变的方式,在含有ECL2 突变Q233E\E232R\E232R/Q233R\F240S和F240S/S37P受体的NIH 3T3细胞中,AC 264613处理的PAR2 F240S受体在多种功能端点组成型表达,而对E232和Q233突变体没有作用[2].

在SLIGRL-NH2或胰蛋白酶诱导的急性热伤害和足趾肿胀的雄性SD大鼠模型中,趾内给予低至30 ng AC 264613能够诱导后趾水肿和热痛觉过敏,并表现出剂量依赖性促疼痛效应[1].

参考文献:
[1].  Gardell, L.R., et al., Identification and characterization of novel small-molecule proteaseactivated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2008. 327(3): p. 799-808.
[2].  Ma, J.N. and E.S. Burstein, The protease activated receptor 2 (PAR2) polymorphic variant F240S constitutively activates PAR2 receptors and potentiates responses to small-molecule PAR2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2013. 347(3): p. 697-704.