• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
ABT-751 (E7010)微管聚合抑制剂,抗有丝分裂。

ABT-751 (E7010)

产品编号:A1493
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
10mg ¥850.00 现货
50mg ¥3,300.00 现货
100mg ¥4,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Jost M, Chen Y, et al. "Combined CRISPRi/a-Based Chemical Genetic Screens Reveal that Rigosertib Is a Microtubule-Destabilizing Agent." Mol Cell. 2017 Oct 5;68(1):210-223.e6. PMID:28985505

质量控制

化学结构

ABT-751 (E7010)

相关生物数据

ABT-751 (E7010)

ABT-751 (E7010) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

ABT-751 (E7010) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 141430-65-1 SDF Download SDF
化学名 N-[2-(4-hydroxyanilino)pyridin-3-yl]-4-methoxybenzenesulfonamide
SMILES COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(N=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)O
分子式 C18H17N3O4S 分子量 371.41
溶解度 ≥18.55 mg/mL in DMSO, ≥25.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <1.95 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description ABT-751是微管聚合的抑制剂。
靶点 microtubule polymerization          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

RD、TC-71、LD、HTB-186、HOS、SK-N-AS、SK-N-DZ和KCNR小儿实体瘤细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于18.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0.1 nM-100 μM

应用

ABT-751显示出选择性细胞毒性,在神经母细胞瘤中的IC50为0.6-2.6 μM,在其他实体瘤细胞系中的IC50值为0.7-4.6 μM。ABT-751对动态微管和保持稳定的微管表现出选择性作用,在IC90浓度下,ABT-751对乙酰化和去乙酰化α-微管蛋白阳性聚合小管具有持久性。

动物实验 [2]:

动物模型

携带Calu-6非小细胞肺癌(NSCLC)、HT-29结肠癌和HCT-116结肠癌异种移植物的裸鼠

给药剂量

每天口服一次,每次75或100 mg/kg/day,给药5天、休息5天,持续两个周期

应用

在Calu-6异种移植模型中,作为单一试剂,ABT-751在100和75 mg/kg/day显示出显著的抗肿瘤活性,ABT-751与顺铂组合使用,以剂量依赖性方式增强生长延迟。在HT-29结肠癌异种移植模型中,ABT-751作为单一药物显示出显著的抗肿瘤活性,并且与5-FU组合以剂量依赖性方式增强生长延迟。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Meany H J, Sackett D L, Maris J M, et al. Clinical outcome in children with recurrent neuroblastoma treated with ABT‐751 and effect of ABT‐751 on proliferation of neuroblastoma cell lines and on tubulin polymerization in vitro[J]. Pediatric blood & cancer, 2010, 54(1): 47-54.

[2]. Jorgensen T J, Tian H, Joseph I B J K, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2007, 59(6): 725-732.

产品描述

ABT-751(E 7010)是一种新型具有生物利用度的可结合微管蛋白、抗有丝分裂的制剂[1][2]。

微管是细胞的主要结构,在细胞运动、胞内运输、细胞形态、极性和有丝分裂过程中染色体分离中扮演重要角色[1]。

ABT-751可结合β-微管蛋白的秋水仙素结合位点,抑制微管聚合,从而阻断细胞周期的G2/M期,促使细胞凋亡[1]。在内皮细胞中,ABT-751可在1 h内剂量依赖和可逆地显著减少微管的数量,使上皮细胞回缩[2]。

在大鼠皮下肿瘤模型中,ABT-751(30 mg/kg,静脉注射)快速、短暂地减少肿瘤灌注,肿瘤灌注在1 h后减少了57%[3]。在Calu-6异种移植模型中,剂量为100和75 mg/kg/日的ABT-751表现出显著的抗肿瘤活性。ABT-751与顺铂结合可剂量依赖地增强生长延迟[1]。

参考文献:
[1].  Jorgensen TJ, Tian H, Joseph IB, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(6): 725-732.
[2].  Luo Y, Hradil VP, Frost DJ, et al. ABT-751, a novel tubulin-binding agent, decreases tumor perfusion and disrupts tumor vasculature. Anticancer Drugs, 2009, 20(6): 483-492.