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ABT-199

现货
Catalog No.
A8194
选择性的Bcl-2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,530.00
现货
1mg
¥ 420.00
现货
5mg
¥ 1,260.00
现货
50mg
¥ 4,560.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

ABT-199, developed through a structure-based reverse engineering process, is a novel and specific inhibitor of B-cell lymphoma/leukemia 2 (BCL-2) maintaining a sub-nanomolar affinity towards BCL-2 and over three orders of magnitude less affinity towards BCL-XL. It kills a diverse array of non-Hodgkin lymphoma (NHL) and acute myelogenous leukemia cell lines as well as BCL-2 dependent but not BCL-XL dependent cells via suppressing mitochondrial pathway of apoptosis, exhibiting potent antitumor activity against a wide variety of hematologic malignancies while sparing platelets. According to previous studies, ABT-199 is capable of suppressing tumor growth in several human hematologic tumor xenograft models.

Reference

Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt868.44
Cas No.1257044-40-8
FormulaC45H50ClN7O7S
SynonymsABT199, ABT 199, GDC0199, GDC-0199
Solubility≥43.422mg/mL in DMSO, <2.22 mg/mL in EtOH, <2.46 mg/mL in H2O
Chemical Name4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

正常人B细胞,CD4+和CD8+ T细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24 h;4 μM

应用

评估健康人外周血样品中的正常人B细胞,CD4+和CD8+ T细胞对ABT-199的敏感性,正常外周B细胞比T细胞亚群的敏感性高1000倍作用(B细胞、CD4 T细胞和CD8 T细胞的平均LC50值分别为3.0 ±0.9 nM、2.5±0.6 μM 和1.3±0.7 μM,B细胞与CD4 T细胞:P=0.008;B细胞与CD8 T细胞:P=0.004)。这些结果表明,不像T细胞和骨髓细胞,正常人外周血B细胞对ABT-199是高度敏感的。

动物实验[1]:

动物模型

Eu-Myc小鼠

剂量

100 mg/kg;口服给药

应用

评估ABT-199(100 mg/kg)短期治疗对淋巴细胞亚群的体内效果,ABT-199口服给药后减少外周B细胞,与其在体外对小鼠和人细胞的效果类似。这些数据表明,由于对关键B/T前体细胞中选择性Bcl-2抑制的内在不敏感性,ABT-199的长期使用在较小程度上可能会影响正常淋巴细胞。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Khaw S L, Mérino D, Anderson M A, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199[J]. Leukemia, 2014, 28(6): 1207-1215.

生物活性

ABT-199 (GDC-0199)是一种选择性的Bcl-2抑制剂,Ki值< 0.01 nM, 比对Bcl-xL和Bcl-w的选择性高4800倍。
靶点 Bcl-2          
IC50 < 0.010 nM (Ki)          

质量控制

化学结构

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