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ABT-199选择性的Bcl-2抑制剂

ABT-199

产品编号:A8194
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,530.00 现货
1mg ¥420.00 现货
5mg ¥1,260.00 现货
50mg ¥4,560.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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ABT-199

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化学性质

CAS号 1257044-40-8 SDF Download SDF
别名 ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC-0199
化学名 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
SMILES CC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C
分子式 C45H50ClN7O7S 分子量 868.44
溶解度 ≥43.422mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

ABT-199 (GDC-0199)是一种选择性的Bcl-2抑制剂,Ki值< 0.01 nM, 比对Bcl-xL和Bcl-w的选择性高4800倍。
靶点 Bcl-2          
IC50 < 0.010 nM (Ki)          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

正常人B细胞,CD4+和CD8+ T细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24 h;4 μM

应用

评估健康人外周血样品中的正常人B细胞,CD4+和CD8+ T细胞对ABT-199的敏感性,正常外周B细胞比T细胞亚群的敏感性高1000倍作用(B细胞、CD4 T细胞和CD8 T细胞的平均LC50值分别为3.0 ±0.9 nM、2.5±0.6 μM 和1.3±0.7 μM,B细胞与CD4 T细胞:P=0.008;B细胞与CD8 T细胞:P=0.004)。这些结果表明,不像T细胞和骨髓细胞,正常人外周血B细胞对ABT-199是高度敏感的。

动物实验[1]:

动物模型

Eu-Myc小鼠

剂量

100 mg/kg;口服给药

应用

评估ABT-199(100 mg/kg)短期治疗对淋巴细胞亚群的体内效果,ABT-199口服给药后减少外周B细胞,与其在体外对小鼠和人细胞的效果类似。这些数据表明,由于对关键B/T前体细胞中选择性Bcl-2抑制的内在不敏感性,ABT-199的长期使用在较小程度上可能会影响正常淋巴细胞。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Khaw S L, Mérino D, Anderson M A, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199[J]. Leukemia, 2014, 28(6): 1207-1215.

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产品描述

ABT-199是通过基于结构的逆向过程而研发的,是一种新型的特异性BCL-2抑制剂,具有低浓度的亲和力。ABT-199通过抑制细胞凋亡的线粒体途径,从而杀死非霍奇金淋巴瘤(NHL)和急性骨髓性白血病细胞系,以及BCL-2依赖而非BCL-XL依赖性的细胞,展示了对一系列血液系统肿瘤的抗肿瘤活性,同时保留了血小板。据报道,在几种人类血液系统肿瘤的异种移植模型中,ABT-199能够抑制肿瘤的生长。

参考文献:
Matthew S.  Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141