• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
A66P110α抑制剂

A66

产品编号:A8354
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,080.00 现货
5mg ¥1,040.00 现货
10mg ¥1,840.00 现货
50mg ¥6,270.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

A66

A66 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

A66 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1166227-08-2 SDF Download SDF
别名 A 66; A-66
化学名 (2S)-1-N-[5-(2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
SMILES CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CSC(=N3)C(C)(C)C
分子式 C17H23N5O2S2 分子量 393.53
溶解度 ≥19.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

A66是p110α的强效选择性抑制剂,IC50为32 nM。

P110α是I类磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶的催化亚基,该酶含有一个85 kDa的调节亚基和110kDa的催化亚基。

在某些含有PIK3CA突变H1047R和高水平p110a的细胞系中,A66抑制Akt/PKB的磷酸化[1]。在C2C12成肌细胞和3T3-L1脂肪细胞中,A66可减少S6K上Thr389位点的磷酸化,该磷酸化是S6K激酶活化的标志,并可阻止慢性胰岛素诱导的IRS的下调[2]。

该化合物被广泛应用在各种动物模型来研究PI3K的作用。例如,在体内异种移植模型中,A66抑制p110α,可以减少某些细胞系的肿瘤生长[1]。A66对p110α的慢性药理学抑制可以阻止持续代谢应激诱导的胰岛素抗性[2]。在移植原发肿瘤乳房脂肪垫的无胸腺小鼠模型中,A66显著减少肿瘤生长[3]。

参考文献:
1. Jamieson S, Flanagan JU, Kolekar S, Buchanan C, Kendall JD, Lee WJ, et al. A drug targeting only p110alpha can block phosphoinositide 3-kinase signalling and tumour growth in certain cell types. Biochem J 2011,438:53-62.
2. Foukas LC, Bilanges B, Bettedi L, Pearce W, Ali K, Sancho S, et al. Long-term p110alpha PI3K inactivation exerts a beneficial effect on metabolism. EMBO Mol Med 2013,5:563-571.
3. Utermark T, Rao T, Cheng H, Wang Q, Lee SH, Wang ZC, et al. The p110alpha and p110beta isoforms of PI3K play divergent roles in mammary gland development and tumorigenesis. Genes Dev 2012,26:1573-1586.