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A 844606

 
Catalog No.
B5615
α7胆碱受体的部分激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 3,986.00
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50mg
¥ 16,120.00
请咨询

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

A 844606是α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的强效选择性部分激动剂,IC50值为11 nM [1]。

α7 nAChR是烟碱型乙酰胆碱受体,位于脑、脾和淋巴结的淋巴细胞中。α7 nAChR在神经精神疾病的病理生理学中起重要作用,如阿尔茨海默氏病、精神分裂症、药物成瘾及抑郁[2]。

A 844606是α7 nAChR的强效选择性部分激动剂,对α7和α4β2的IC50值分别为11和大于30000 nM。在表达重组人和大鼠α7 nAChR受体的爪蟾卵母细胞中,A 844606表现出激动活性,EC50值分别为1.4和2.2 μM。在PC12细胞中,A 844606激活α7 nAChR受体,刺激ERK1/2磷酸化[1]。

在小鼠大脑中,A 844606表现出较高的摄取。在猴脑中,A 844606主要分布在丘脑和海马中,小脑中含量很低。此外,使用α7 nAChR激动剂SSR180711预处理减少了A 844606的含量[2]。

参考文献:
[1].  Briggs CA, Schrimpf MR, Anderson DJ, et al. alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonist properties of tilorone and related tricyclic analogues. Br J Pharmacol, 2008, 153(5): 1054-1061.
[2].  Toyohara J, Ishiwata K, Sakata M, et al. In vivo evaluation of alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonists [11C]A-582941 and [11C]A-844606 in mice and conscious monkeys. PLoS One, 2010, 5(2): e8961.

化学属性

Physical AppearanceYellow solid
StorageStore at -20°C
M.Wt320.38
Cas No.861119-08-6
FormulaC20H20N2O2
Solubilityinsoluble in ethanol
Chemical Name2-((3aR,6aR)-5-methylhexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl)-9H-xanthen-9-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C1C2=CC(N3C[C@@H](CN(C)C4)[C@H]4C3)=CC=C2OC5=CC=CC=C15
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

A 844606