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A 83-01ALK-5抑制剂

A 83-01

产品编号:A3133
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,200.00 现货
10mg ¥1,400.00 现货
50mg ¥4,050.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

A 83-01

A 83-01 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

A 83-01 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 909910-43-6 SDF Download SDF
别名 A83-01;A-83-01
化学名 3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide
SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
分子式 C25H19N5S 分子量 421.52
溶解度 ≥21.1 mg/mL in DMSO, ≥9.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.29 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description A 83-01是一种TGF-β I型受体ALK5激酶\I型激活素/节点受体ALK4和I型节点受体ALK7的选择性抑制剂,IC50值分别为12 nM\45 nM和7.5 nM.
靶点 ALK5 ALK4 ALK7      
IC50 12 nM 45 nM 7.5 nM      

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Mv1Lu和C2C12细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于21.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 10 μM;1小时

实验结果

在Mv1Lu细胞中,A-83-01呈浓度依赖性地降低TGF-β诱导的转录水平,其IC50值为25 nM。另一方面,在C2C12细胞中,1 μM A-83-01对BMP诱导的转录活性无影响。然而,当浓度超过3 μM时,A-83-01对BMP4诱导的转录活性显示出微弱的抑制作用。

References:

[1]. Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-β. Cancer science, 2005, 96(11): 791-800.

产品描述

A 83-01是一种激活素受体样激酶(ALK)-5的小分子抑制剂,IC50值为12 nM[1]。

在转染荧光素酶报告基因和组成型活性ALK-5的Mv1LuR4-2细胞中,A 83-01在浓度为1 μM时可抑制68%的由ALK-5诱导的转录激活。在只转染荧光素酶报告基因的细胞中,用A 83-01处理,可抑制由TGF-β诱导(IC50值为12 nM)而不是BMP诱导的ALK-5的活性。在R4-2细胞中,A 83-01也显示出对ALK-4和ALK-7的抑制活性,IC50值分别为45 nM和7.5 nM。对于其他ALK受体,比如ALK-1、2、3和6,A 83-01显示微弱的抑制作用。除此之外,A 83-01被证明可减弱细胞的生长抑制作用[1]。

参考文献:
[1].  Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-β. Cancer science, 2005, 96(11): 791-800.