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A 77-01

 
Catalog No.
A3132
强效ALK5抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,090.00
现货
10mg
¥ 927.00
现货
25mg
¥ 1,700.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

转化生长因子(TGF)-β信号转导促进晚期肿瘤的肿瘤生长和转移。使用TGF-β信号转导抑制剂可能因此成为治疗此类癌症患者的新策略。A-77-01是A-83-01的类似物,且与A-83-01有极其相似的生物学特性。研究发现A-83-01在一定条件下可分解为A-77-01,且A-77-01很可能是其前体药物A-83-01的活性成分或代谢产物。

体外:A-77-01和A-83–01几乎完全抑制由组成性激活突变型TGF-β I型受体(ALK5-TD)诱发的转录激活。A-77-01和A-83-01的抑制效果比ALK-5抑制剂SB-431542的多5到10倍。相反,1 μM的A-77-01或1 μM的A-83-01对BMP诱发的转录激活没有作用。但是,3 μM以上的A-83-01(而非A-77–01)可微弱抑制BMP4诱发的转录激活。高浓度的A-83-01和A-77-01对渗透压休克诱导的p38 MAPK活性的影响很小。A-83-01和A-77-01恢复E-cadherin的表达,且比SB-431542更高效地抑制纤连蛋白和神经钙黏素的表达[1]。

体内:目前还没有动物体内相关数据。

临床试验:目前A-77-01处于临床前发展阶段,还没有临床数据。

参考文献:
[1] Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, Kajimoto T, Saitoh M, Miyazono K, Node M, Imamura T.  The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005;96(11):791-800.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt286.33
Cas No.607737-87-1
FormulaC18H14N4
SynonymsA77-01;A-77-01
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.3 mg/mL in DMSO; ≥8.84 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoline
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=CC=NC4=CC=CC=C34
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制