A-674563
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
A-674563是一种强效的、选择性的Akt1抑制剂，IC50值为14 nM。 A-67453抑制PKA和CDK2的活性，IC50值分别为16 nM和46 nM。
Akt也被称为蛋白激酶B，是一种丝氨酸/苏氨酸特异性的蛋白激酶，在许多细胞过程中发挥重要作用，例如葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。
在MiaPaCa-2细胞中，使用A-674563处理48小时后，减缓了肿瘤细胞的增殖（EC50 = 0.4 μM）。在STS细胞中，A-674563显著降低了GSK3和MDM2的磷酸化[1]。A-674563抑制Akt的活性，引起STS细胞的G2期细期周期阻滞和细胞凋亡[2]。
在携带PC-3肿瘤的SCID小鼠中，每天使用40 mg/kg 的A-674563治疗21天，同时在第20、24和28天给予15 mg / kg紫杉醇（paclitaxel），与单独紫杉醇治疗相比，这种联合疗法增加了紫杉醇的疗效[1]。A-674563可以显著抑制裸鼠体内HT1080异种移植肿瘤的生长[2]。
参考文献：
1. Luo Y, Shoemaker AR, Liu X et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):977-86.
2. Zhu QS, Ren W, Korchin B et al. Soft tissue sarcoma cells are highly sensitive to AKT blockade: a role for p53-independent up-regulation of GADD45 alpha. Cancer Res. 2008 Apr 15;68(8):2895-903.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 358.44 |
| Cas No. | 552325-73-2 |
| Formula | C22H22N4O |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥23.8 mg/mL in H2O; ≥4.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (2S)-1-[5-(3-methyl-2H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl]oxy-3-phenylpropan-2-amine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C2C=C(C=CC2=NN1)C3=CC(=CN=C3)OCC(CC4=CC=CC=C4)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
软组织肉瘤（STS）细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0-10 μM; 24, 48和72 h |
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应用 |
在STS细胞系中，A-674563以剂量依赖的方式显著降低GSK3和MDM2磷酸化。A-674563以剂量依赖性和时间依赖性方式诱导生长抑制，并诱导G2细胞周期停滞和凋亡。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
具有人纤维肉瘤（HT1080）皮下异种移植物的小鼠 |
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剂量 |
20 mg/kg，每天2次, 口服 |
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应用 |
在具有人纤维肉瘤（HT1080）皮下异种移植物的小鼠中，A-674563抑制肿瘤生长，与对照组相比（667.92±97.41; P <0.01），研究结束时肿瘤体积显著降低（320.76±86.8）。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Zhu QS, Ren W, Korchin B et al. Soft tissue sarcoma cells are highly sensitive to AKT blockade: a role for p53-independent up-regulation of GADD45 alpha. Cancer Res. 2008 Apr 15;68(8):2895-903. |
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| 描述 | A-674563是Akt1酶的抑制剂，Ki值为11 nM。 | |||||
| 靶点 | Akt1 | PKA | CDK2 | GSK-3β | ERK2 | |
| IC50 | 11 nM(Ki) | 16 nM(Ki) | 46 nM(Ki) | 110 nM(Ki) | 260 nM(Ki) | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
