切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

A-1331852

 
Catalog No.
B6164
BCL-XL抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,181.00
现货
10mg
¥ 1,909.00
现货
25mg
¥ 4,000.00
现货
50mg
¥ 7,181.00
现货
100mg
¥ 12,727.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

作用于BCL-2TR-FRET,Ki为6 nM。

A-1331852是一种强效的和选择性的BCL-XL抑制剂。

据报道,凋亡由密切相关的蛋白家族调节,例如首个发现的家族成员B细胞淋巴瘤蛋白2(BCL-2)。 BCL-2家族蛋白分为一至四个BCL-2同源基序,并且可以进一步细分为促细胞凋亡和抗细胞凋亡亚群。

体外:A-1331852被鉴定为一种强效的BCL-XL抑制剂,细胞活性比其类似物A-1155463和先前报道的BCL-XL抑制剂navitoclax分别强10至50倍。此外,在BCL-XL依赖性Molt-4细胞中,A-1331852可以选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导凋亡标志物,中值IC50在低纳摩尔范围内,但不影响无BAK或BAX的MEF细胞[1]。

体内:先前的动物研究发现,A-1331852作为单一药剂在Molt-4异种移植模型中可以表现出抗肿瘤功效,例如肿瘤消退。此外,在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中,研究发现A-1331852与venetoclax联合用药能够重现navitoclax的功效[1]。

临床试验:到目前为止,A-1331852仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Leverson JD et al.  Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med.2015 Mar 18;7(279):279ra40. doi: 10.1126/scitranslmed.aaa4642.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt658.81
Cas No.1430844-80-6
FormulaC38H38N6O3S
Solubility≥113.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name3-(1-(adamantan-1-ylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)picolinic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(C1=NC(N2CC3=C(C=CC=C3C(NC4=NC5=CC=CC=C5S4)=O)CC2)=CC=C1C6=C(C)N(CC78CC9CC(C8)CC(C9)C7)N=C6)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

Chemical structure

A-1331852

相关生物数据

A-1331852

相关生物数据

A-1331852

相关生物数据

A-1331852

相关生物数据

A-1331852

相关生物数据

A-1331852

相关生物数据

A-1331852

相关生物数据

A-1331852