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5-Iodotubercidin腺苷激酶抑制剂

5-Iodotubercidin

产品编号:A3125
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

5-Iodotubercidin Dilution Calculator

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5-Iodotubercidin Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 24386-93-4 SDF Download SDF
别名 NSC 113939; 5-ITu
化学名 (2R,3R,4S,5R)-2-(4-amino-5-iodopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
SMILES C1=C(C2=C(N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N=CN=C2N)I
分子式 C11H13IN4O4 分子量 392.15
溶解度 <0.78 mg/mL in DMSO, <2.91 mg/mL in EtOH, <2.28 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 5-Iodotubercidin是一种有效的腺苷激酶抑制剂。
靶点 adenosine kinase uridine formycin B      
IC50 26 nM 7 μM 15 μM      

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MEFs和HCT116细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 2.5 μM;8小时

实验结果

在MEFs和HCT116细胞中,5-Iodotubercidin上调p53表达。此外,剂量实验表明,5-Iodotubercidin在浓度低至0.25 μM时仍能上调p53表达。在敲除ADK的HCT116细胞中,ADK水平降低不会显著改变p53蛋白水平。上述结果表明5-Iodotubercidin不是通过直接抑制ADK来诱导p53上调。

动物实验 [1]:

动物模型

携带HCT116细胞的裸鼠

给药剂量

0.625或2.5 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在携带HCT116细胞的裸鼠中,2.5 mg/kg 5-Iodotubercidin诱导快速的肿瘤消退。然而,5-Iodotubercidin治疗也降低了小鼠的体重(治疗结束时,减轻了6%)。此外,5-Iodotubercidin也对p53-/- HCT116引发的肿瘤显示抑制作用。在0.625 mg/kg的较低剂量下,5-Iodotubercidin仍然具有肿瘤生长抑制作用,但p53-/- HCT116肿瘤对5-Iodotubercidin出现抗性。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Xin Zhang, Deyong Jia, Huijuan Liu, et al. Identification of 5-Iodotubercidin as a Genotoxic Drug with Anti-Cancer Potential. PLOS ONE, 2013, 8(5):e62527.

产品描述

5-Iodotubercidin(Itu)是一种嘌呤衍生物,是腺苷激酶的抑制剂,IC50值为26 nM[1]。

腺苷激酶在调节腺苷的细胞内和细胞外浓度方面具有重要作用,从而调节腺苷的不同生理作用[2]。

在不同细胞,如癌细胞中,持续性的AMPK激活可能会导致细胞凋亡[4]。在结肠癌异种移植裸鼠中,与对照组相比,Itu 在2.5 mg/kg剂量时引起快速的肿瘤消退。在0.625 mg/kg剂量时,Itu仍旧抑制肿瘤生长,但p53-/-肿瘤对该更低剂量的Itu具有抗性[1]。

在雄性Wistar大鼠肝细胞中,Itu导致AMP和ATP的浓度分别为0.39±0.06和1.51±0.10 μmol/g细胞湿重。而对照中AMP和ATP的浓度分别为0.27±0.05和2.25±0.33 μmol/g细胞湿重。而5-氨基-4甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)与Itu共同作用的效果与Itu单独作用的效果几乎相同,可能是由于Itu抑制腺苷激酶,阻断由AICAR合成ZMP。ZAM是AMP的结构类似物,因而可模拟AMP对AMP激活蛋白激酶(AMPK)的激活效应[3]。

参考文献:
[1].  Xin Zhang, Deyong Jia, Huijuan Liu, et al. Identification of 5-Iodotubercidin as a Genotoxic Drug with Anti-Cancer Potential. PLOS ONE, 2013, 8(5):e62527.
[2].  Jaoek Park and Radhey S. Gupta. Adenosine: A Key Link between Metabolism and Brain Activity: Adenosine Metabolism, Adenosine Kinase, and Evolution. New York: Springer Science+Business Media, 2013.
[3].  García-Villafranca J. and Castro J. Effects of 5-iodotubercidin on hepatic fatty acid metabolism mediated by the inhibition of acetyl-CoA carboxylase. Biochem. Pharmacol., 2002, 63(11):1997-2000.
[4].  Haiyan Chen, Ji-ping Wang, Richard J. Santen, et al. Adenosine monophosphate activated protein kinase (AMPK), a mediator of estradiol-induced apoptosis in long-term estrogen deprived breast cancer cells. Apoptosis, 2015, 20:821-830.