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5-AzacytidineDNA甲基转移酶抑制剂

5-Azacytidine

产品编号:A1907
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
250mg ¥550.00 10-15 工作日发货
1g ¥1,750.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Li Z, Luo J. "Epigenetic regulation of HOTAIR in advanced chronic myeloid leukemia." Cancer Manag Res. 2018 Nov 5;10:5349-5362. PMID:30464631
2. Li Z, Yang L, et al. "Long noncoding RNA MEG3 inhibits proliferation of chronic myeloid leukemia cells by sponging microRNA21." Biomed Pharmacother. 2018 May 14;104:181-192. PMID:29772439
3. Li Z, Luo J. "Research on epigenetic mechanism of SFRP2 in advanced chronic myeloid leukemia." Biochem Biophys Res Commun. 2018 Jun 18;501(1):64-72. PMID:29704505
4. Zhang X, Yang L, et al. "Research on the epigenetic regulation mechanism of the PTPN6 gene in advanced chronic myeloid leukaemia." Br J Haematol. 2017 May 8. PMID:28480959
5. Yagyu, Shigeki, et al. "Multiple mechanisms determine the sensitivity of human-induced pluripotent stem cells to the inducible caspase-9 safety switch." Molecular Therapy—Methods & Clinical Development 3 (2016).

质量控制

化学结构

5-Azacytidine

相关生物数据

5-Azacytidine

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5-Azacytidine

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5-Azacytidine

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化学性质

CAS号 320-67-2 SDF Download SDF
化学名 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
SMILES C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N
分子式 C8H12N4O5 分子量 244.2
溶解度 ≥12.21mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description 5-Azacytidine是DNA甲基转移酶的抑制剂。
靶点 DNA methyltransferase          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

白血病L1210细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于12.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

80 μM;0 ~ 120分钟

实验结果

在白血病L1210细胞中,相对于RNA合成,5-Azacytidine对DNA合成的抑制作用更大。经过90分钟预孵育后,TdR-3H掺入被抑制了约74%,而UR-3H掺入被抑制了仅仅32%。

动物实验 [2]:

动物模型

携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠

给药剂量

3 mg/kg;腹腔注射;每天1次

实验结果

在携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠中,5-Azacytidine增加了平均存活时间。此外,5-Azacytidine显著抑制多胺生物合成途径中的所有酶的活性。此外,5-Azacytidine抑制多胺在白血病小鼠中的积累。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Li LH, Olin EJ, Buskirk HH, Reineke LM. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9.

[2]. Heby O, Russell DH. Depression of polyamine synthesis in L1210 leukemic mice during treatment with a potent antileukemic agent, 5-azacytidine. Cancer Res. 1973 Jan;33(1):159-65.

产品描述

5-Azacytidine(5-AzaC),属于胞嘧啶类似物的化合物,是DNA甲基转移酶(DNMT)的抑制剂,对多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括MM.1S、MM.1R、RPMI-8266、RPMI-LR5、RPMI-Dox40和患者来源的MM具有有效的细胞毒性,IC50值分别为1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/L和1.5 μmol/L[1]。

5-Azacytidine可插入到细胞的DNA和/或RNA上,随后螯合DNMT,在5-Azacytidine的C6和DNMTs的半胱氨酸硫醇之间形成共价键,导致细胞中DNMT活性的缺失和DNA去甲基化[1]。

参考文献:
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC.  5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.