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4EGI-1竞争性的eIF4E/eIF4G相互作用抑制剂。

4EGI-1

产品编号:B3696
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,300.00 10-15 工作日发货
10mg ¥1,370.00 10-15 工作日发货
25mg ¥2,350.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Haimov O, Sehrawat U, et al. "Dynamic interactions of eIF4G1 with eIF4E and eIF1 underlie scanning dependent and independent translation." Mol Cell Biol. 2018 Jul 9. pii: MCB.00139-18. PMID:29987188
2. Lee YC, Wang LJ, et al. "ABT-263-induced MCL1 upregulation depends on autophagy-mediated 4EBP1 downregulation in human leukemia cells." Cancer Lett. 2018 Jun 15;432:191-204. PMID:29913235

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

4EGI-1

相关生物数据

4EGI-1

相关生物数据

4EGI-1

4EGI-1 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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4EGI-1 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 315706-13-9 SDF Download SDF
SMILES C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-]
分子式 C18H12Cl2N4O4S 分子量 451.28
溶解度 ≥22.56mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 4EGI-1是一种竞争性的eIF4E/eIF4G相互作用抑制剂,与 eIF4E结合,KD值为25 μM。
靶点 eIF4E/eIF4G          
IC50 25 μM (KD)          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Jurkat细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于22.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 200 μM;24小时

实验结果

在Jurkat细胞中,给予4EGI-1 (> 50 μM),于24小时后,能诱导细胞死亡。此外,4EGI-1显著增加subG1 DNA含量。同时给予caspase抑制剂zVAD-FMK抑制4EGI-1诱导的subG1 DNA含量增加。

References:

[1]. Moerke N J, Aktas H, Chen H, et al. Small-molecule inhibition of the interaction between the translation initiation factors eIF4E and eIF4G. Cell, 2007, 128(2): 257-267.

产品描述

4EGI-1是eIF4E/ eIF4G相互作用的小分子抑制剂,IC50值为125 μM[1]。

eIF4E/eIF4G复合体在基因翻译起始中起关键作用,由4E-BP调节。哺乳动物细胞中eIF4E或eIF4G的过表达可诱发恶变。作为4E-BP的模拟肽,4EGI-1与eIF4G竞争,破环eIF4E/eIF4G的关联。4EGI-1与eIF4E结合的KD值为25 μM。4EGI-1不影响4E-BP与eIF4E的结合,反而引起其结合水平的增加。此外,4EGI-1抑制Cap依赖性的翻译,而增强起始因子不依赖的翻译。在Jurkat白血病T细胞中,4EGI-1也引起eIF4G从eIF4E的位移[1]。

参考文献:
[1] Moerke N J, Aktas H, Chen H, et al.  Small-molecule inhibition of the interaction between the translation initiation factors eIF4E and eIF4G. Cell, 2007, 128(2): 257-267.