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(2R,4R)-APDC组II代谢型谷氨酸受体激动剂

(2R,4R)-APDC

产品编号:B6634
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

(2R,4R)-APDC

(2R,4R)-APDC Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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(2R,4R)-APDC Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 169209-63-6 SDF Download SDF
化学名 (2R,4R)-4-aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
SMILES OC([C@]1(C[C@H](C(O)=O)NC1)N)=O
分子式 C6H10N2O4 分子量 174.16
溶解度 Soluble to 100 mM in H2O 储存条件 Desiccate at RT
物理性状 White solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

酶学实验 [1]:

结合实验

分别使用[3H]CGS19755,[3H]AMPA,[3H]海酸盐和[3H]谷氨酸盐作为放射性配体,进行与NMDA,AMPA,红藻氨酸和代谢型谷氨酸受体的放射性结合试验。测量大鼠大脑皮质切片中的环磷酸腺苷(cAMP)和氚标肌酸单磷酸([3H]IP)水平。

细胞实验 [2]:

细胞系

表达人mGluR2的CHO细胞

溶解方法

在无菌水中的溶解度高达100 mM。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

37℃下孵育20分钟。

应用

(2R,4R)-APDC抑制表达人mGluR2细胞中由于forskolin刺激形成的cAMP,该活性要高于lS,3R-ACPD。但与lS,3R-ACPD不同的是,(2R,4R)-APDC在人mGluR.lcc表达细胞中并不能明显地激活其磷酸肌醇水解。.

动物实验 [1]:

动物模型

将雌性Wistar大鼠用戊巴比妥钠麻醉,进行腰椎板切除术以便将玻璃微电极插入脊髓灰质。连续记录响应AMPA(10mM in 200mM NaCl,pH 7.4)的单个神经元的动作电位发射率。

剂量

当建立亚最大响应时,溶解在175mM NaCl(pH 7.4)中的25mM (2R,4R)-APDC被注射到不同的细胞上。

应用

(2R,4R)-APDC使大鼠脊髓神经元由AMPA诱发反应的响应增强。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Monn JA, et al. Synthesis of the four isomers of 4-aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylate: identification of a potent, highly selective, and systemically-active agonist for metabotropic glutamate receptors negatively coupled to adenylate cyclase. J Med Chem. 1996 Jul 19;39(15):2990-3000.

[2] Schoepp DD, et al. Selective inhibition of forskolin-stimulated cyclic AMP formation in rat hippocampus by a novel mGluR agonist, 2R,4R-4-aminopyrrolidine-2,4- dicarboxylate. Neuropharmacology. 1995 Aug;34(8):843-50.

产品描述

EC50:0.4 μM

2R,4R-APDC是一种高选择性的和相对强效的组II代谢型谷氨酸受体激动剂,作用于人mGlu2。L-谷氨酸(Glu)是哺乳动物CNS中的 EAA神经递质。其作用通过各种突触前和突触后神经元受体介导。

体外:2R,4R-APDC阻断forskolin刺激的cAMP,无lS,3R-ACPD的其他作用。2R,4R-APDC还抑制表达人mGluR2的细胞中效力强于lS,3R-ACPD 约3倍的forskolin刺激的cAMP形成,不同于lS,3R-ACPD,未表现出人mGluR磷酸肌醇水解的明显活化。因此,2R,4R-APDC将是研究mGluR功能与腺苷酸环化酶抑制耦合的一种有用的药理学工具 [1]。研究了APDC四种异构体对体外谷氨酸受体的作用。(2R, 4R)-APDC是非选择性的mGluR激动剂(1S,3R)-ACPD的一种氮杂类似物,达100 íM时对代谢型谷氨酸受体(mGluRs)具有相对高的亲合性,对放射性配体结合NMDA、AMPA或红藻氨酸受体无影响。其他APDC异构体未表现出显著的mGluR结合亲和力,表明这一相互作用是高立体特异性的[2]。

体内:(1S,3R)-ACPD和(2R,4R)-APDC都有效衰减成年大鼠大脑皮层中forskolin刺激的cAMP形成;然而,(1S,3R)-ACPD还有效刺激新生大鼠大脑皮层中基础氚标记肌醇单磷酸的产生,(2R,4R)-APDC在该组织制备物中未有效刺激磷酸肌醇水解。AMPA诱导的兴奋作用的放大是由(1S,3R)-ACPD或(2R,4R)-APDC对完整大鼠脊髓神经元的微电泳应用产生的[2]。

临床试验:已进行临床研究。

参考文献:
[1] Schoepp DD, Johnson BG, Salhoff CR, Valli MJ, Desai MA, Burnett JP, Mayne NG, Monn JA.  Selective inhibition of forskolin-stimulated cyclic AMP formation in rat hippocampus by a novel mGluR agonist, 2R,4R-4-aminopyrrolidine-2,4- dicarboxylate. Neuropharmacology. 1995 Aug;34(8):843-50.
[2] Monn JA, Valli MJ, Johnson BG, Salhoff CR, Wright RA, Howe T, Bond A, Lodge D, Spangle LA, Paschal JW, Campbell JB, Griffey K, Tizzano JP, Schoepp DD.  Synthesis of the four isomers of 4-aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylate: identification of a potent, highly selective, and systemically-active agonist for metabotropic glutamate receptors negatively coupled to adenylate cyclase. J Med Chem. 1996 Jul 19; 39 (15):2990-3000.