17-ODYA

17 ODYA是一种强效的细胞色素P450脂肪酸ω羟化酶抑制剂[1].

ω羟化酶是细胞色素P450超家族酶的成员,是参与类固醇\胆固醇和其他脂类合成的单加氧酶.ω-羟化酶灭活并降解一种强效的炎症介质白三烯B4.

在大鼠门静脉分离的单细胞中,17-ODYA(5 μM)抑制延迟整流电流(IK(V)),但不影响A型电流(IK(A)).此外,17-ODYA(5 μM)通过钙敏感性钾通道(BKCa)增加电流[2].

在大鼠肾皮质微粒体中,17-ODYA抑制环氧二十碳三酸\20-羟-二十烷四烯酸和二羟基二十碳三酸的形成,IC50值小于100 nM.17-ODYA抑制61.3％的花生四烯酸的ω-羟基化并增加钠排泄和尿流量[1].在内皮完整(E +)和内皮去除(E-)的兔动脉中,17-ODYA提高血管紧张素II的疗效.此外,17-ODYA抑制乙酰胆碱松弛.17-ODYA通过抑制前列腺素ω羟化酶,从而改善血管收缩剂环氧合酶-2的代谢物释放[3].

参考文献：
[1].  Zou AP, Ma YH, Sui ZH, et al. Effects of 17-octadecynoic acid, a suicide-substrate inhibitor of cytochrome P450 fatty acid omega-hydroxylase, on renal function in rats. J Pharmacol Exp Ther, 1994, 268(1): 474-481.
[2].  Edwards G, Zygmunt PM, Hgesttt ED, et al. Effects of cytochrome P450 inhibitors on potassium currents and mechanical activity in rat portal vein. Br J Pharmacol, 1996, 119(4): 691-701.
[3].  Jerez S, Sierra L, de Bruno MP. 17-Octadecynoic acid improves contractile response to angiotensin II by releasing vasocontrictor prostaglandins. Prostaglandins Other Lipid Mediat, 2012, 97(1-2): 36-42.