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1400W dihydrochlorideINOS抑制剂

1400W dihydrochloride

产品编号:B6730
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥750.00 现货
50mg ¥3,000.00 现货
100mg ¥4,800.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

1400W dihydrochloride Dilution Calculator

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1400W dihydrochloride Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 214358-33-5 SDF Download SDF
化学名 (E)-N'-(3-(aminomethyl)benzyl)acetimidamide dihydrochloride
SMILES NCC1=CC(C/N=C(C)/N)=CC=C1.Cl.Cl
分子式 C10H15N3.2HCl 分子量 250.17
溶解度 ≥25mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at RT
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

酶学实验[1]:

激酶检测

通过L-[14C]精氨酸转化为L-[14C]瓜氨酸来监测L-[14C]精氨酸的氧化。在37℃下,用2.5mM二硫苏糖醇,125μM NADPH,10μM四氢生物蝶呤,10μM FAD和0.5-20μM L-[14C]精氨酸(10,000cpm)在20mM Hepes,pH 7.4中测定酶活。当测定eNOS或nNOS时,添加钙调蛋白(10μg/ml)和CaCl2(2.5mM)。测量时,添加牛血清白蛋白(1mg/mL)。

动物实验[1]:

动物模型

内毒素诱导的微血管损伤大鼠模型

剂量

0.1-10 mg/kg,皮下注射

应用

在内毒素诱导的微血管损伤大鼠模型中,1400W是iNOS的有效抑制剂,在施加内毒素3小时后,1400W可完全抑制回肠漏液。1400W在大鼠回肠中具有抗内毒素诱导的血管损伤的作用。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Garvey EP, Oplinger JA, Furfine ES, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1997, 272(8): 4959-4963.

产品描述

1400W dihydrochloride是一种强效的和选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂,Kd值为7 nM [1].

诱导型一氧化氮合酶(iNOS)是一种催化产生一氧化氮(NO)的酶并参与免疫应答.iNOS产生NO作为一种免疫防御机制.

1400W dihydrochloride是一种非常缓慢可逆的和选择性的iNOS抑制剂[1].1400W抑制iNOS,Kd值为7 nM,并迅速可逆地抑制人类神经NOS(nNOS)和内皮NOS(eNOS),Ki值分别为2和50 μM.L-精氨酸是一种竞争性的1400W抑制剂,Ks值为3.0 μM[1].

在内毒素诱导血管损伤的大鼠模型中,1400W对iNOS表现出比eNOS强50倍的选择性[1].在局灶脑缺血大鼠中,1400W (20 mg/kg)抑制神经功能障碍和体重减轻,并显著减少缺血性病变体积达31%.另外,1400W减少梗死中iNOS活性达36%[2].在EMT6小鼠乳腺癌中,1400W (10 或12 mg/kg/h)显著降低肿瘤重量并抑制iNOS活性[3].

参考文献:
[1].  Garvey EP, Oplinger JA, Furfine ES, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1997, 272(8): 4959-4963.
[2].  Thomsen LL, Scott JM, Topley P, et al. Selective inhibition of inducible nitric oxide synthase inhibits tumor growth in vivo: studies with 1400W, a novel inhibitor. Cancer Res, 1997, 57(15): 3300-3304.
[3].  Parmentier S, Bhme GA, Lerouet D, et al. Selective inhibition of inducible nitric oxide synthase prevents ischaemic brain injury. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 546-552.