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10058-F4C-Myc-Max二聚化抑制剂

10058-F4

产品编号:A1169
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
5mg ¥450.00 现货
10mg ¥700.00 现货
50mg ¥2,200.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

10058-F4

10058-F4 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

10058-F4 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 403811-55-2 SDF Download SDF
化学名 (5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one
SMILES CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2
分子式 C12H11NOS2 分子量 249.35
溶解度 ≥24.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 10058-F4是一种细胞通透性的c-Myc-Max二聚化小分子抑制剂。
靶点 c-Myc-Max dimerization          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HL-60、U937和NB-4细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于12.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0、30、60、100和150 μM;72小时

实验结果

10058-F4呈剂量依赖性地作用于所有AML细胞系(HL-60、U937和NB-4)。在100 μM的剂量下,经72小时处理后,10058-F4显著诱导AML细胞凋亡。此外,在所有AML细胞系中,10058-F4降低了c-Myc蛋白水平。

动物实验 [2]:

动物模型

携带DU145或PC-3人类前列腺癌异种移植物的SCID小鼠

给药剂量

20或30 mg/kg;静脉注射;每日1次,每周5日,持续2周

实验结果

在携带PC-3异种移植物的小鼠中,静脉注射20或30 mg/kg 10058-F4,最大平均%TC值分别为72.3%和72.9%。相似地,在携带DU145异种移植物的小鼠中,30mg/kg 10058-F4相应的最大平均%TC值为85%。在上述2个模型中,10058-F4效果微弱。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Huang MJ, Cheng YC, Liu CR, Lin SF, Liu H. E. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia. Experimental Hematology. 2006; 34: 1480–1489.

[2]. Guo J, Parise RA, Joseph E, Egorin MJ, Lazo JS, Prochownik EV, Eiseman JL. Efficacy, pharmacokinetics, tisssue distribution, and metabolism of the Myc-Max disruptor, 10058-F4 [Z,E]-5-[4-ethylbenzylidine]-2-thioxothiazolidin-4-one, in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Mar;63(4):615-25.

产品描述

10058-F4是一种新型的c-Myc小分子抑制剂。10058-F4阻止c-Myc/Max二聚体与其DNA靶标的结合,抑制白血病细胞增殖,诱导细胞通过线粒体途径的凋亡,如Bcl-2的下调、Bax的上调及胞质细胞色素C的释放[1]。

10058-F4阻止c-Myc/Max的二聚化,其是转录因子c-Myc的活性所必须的。10058-F4有效抑制HRG和IGF-1对PGC-1β mRNA和蛋白水平的诱导,表明这些生长因子对PGC-1β蛋白的诱导是一种转录事件,需要c-Myc活性的参与[2]。在淋巴瘤细胞中,10058-F4不仅通过c-Myc/Max异二聚体解离的机制阻断c-Myc的功能,还导致c-Myc mRNA水平的下降(65%,n = 3)[3]。

参考文献:
[1] Huang MJ, Cheng YC, Liu CR, Lin SF, Liu H.  E. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia. Experimental Hematology. 2006; 34: 1480–1489.
[2] Ching-yi Chang, Dmitri Kazmin, Jeff S.  Jasper, Rebecca Kunder, William J. Zuercher, Donald P. McDonnell. The Metabolic Regulator ERRα, a Downstream Target of HER2/IGF-1R, as a Therapeutic Target in Breast Cancer. Cancer Cell. 18 October 2011. 20(4): 500-510.
[3] Ilsa Gomez-Curet, R.  Serene Perkins, Ryan Bennett, Katherine L. Feidler, Stephen P. Dunn, Leslie J. Krueger. c-Myc inhibition negatively impacts lymphoma growth. Journal of Pediatric Surgery. January 2006. 41(1): 207-211.