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10-DEBC hydrochloride

 
Catalog No.
B7105
Akt抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 2,925.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 8,883.00
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A

背景

10-DEBC hydrochloride是Akt(或称为PKB)的选择性抑制剂[1],IC50值大约为48 μM[2]。

Akt是一种丝氨酸/苏氨酸激酶。它磷酸化并灭火细胞凋亡组分,包括Caspase 9和BAD。Akt磷酸化并抑制Forkhead转录因子,并因此促进细胞的存活[3]。

在LDH和MTT测试中,单独使用10 μM的10-DEBC dihydrochloride不影响细胞活力。在顺铂处理的U251细胞中,10 μM的10-DEBC dihydrochloride消除了二甲双胍的细胞保护作用。10-DEBC dihydrochloride可以中和二甲双胍的抗凋亡活性,增加细胞膜磷脂暴露和DNA破碎至单独的顺铂作用的水平。在U251细胞中,10-DEBC dihydrochloride显著诱导活性氧的生成。在顺铂处理的细胞中,10-DEBC dihydrochloride减弱二甲双胍的抗氧化作用[1]。

在酚妥拉明处理的BAT外植体中研究10-DEBC hydrochloride的作用。10-DEBC hydrochloride对总Akt蛋白没有任何影响,抑制大约40%的Akt Ser473的磷酸化。在WT外植体中,单独的10-DEBC dihydrochloride对AMPK Ser485/491位点的磷酸化没有效果,也没有影响酚妥拉明的效果。但是,在β-AR KO外植体中,10-DEBC dihydrochloride钝化了酚妥拉明引发的AMPK的Ser485/491磷酸化的增加[4]。

参考文献:
[1].  Janjetovic K, Vucicevic L, Misirkic M, et al. Metformin reduces cisplatin-mediated apoptotic death of cancer cells through AMPK-independent activation of Akt. European journal of pharmacology, 2011, 651(1): 41-50.
[2].  De Abreu LA, Calixto C, Waltero CF, et al. The conserved role of the AKT/GSK3 axis in cell survival and glycogen metabolism in Rhipicephalus (Boophilus) microplus embryo tick cell line BME26. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2013, 1830(3): 2574-2582.
[3].  Brunet A, Bonni A, Zigmond MJ, et al. Akt promotes cell survival by phosphorylating and inhibiting a Forkhead transcription factor. cell, 1999, 96(6): 857-868.
[4].  Pulinilkunnil T, He H, Kong D, et al. Adrenergic regulation of AMP-activated protein kinase in brown adipose tissue in vivo. Journal of Biological Chemistry, 2011, 286(11): 8798-8809.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt381.34
Cas No.925681-41-0
FormulaC20H25N2OCl·HCl
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-(2-chloro-10H-phenoxazin-10-yl)-N,N-diethylbutan-1-amine hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=C2OC3=CC=CC=C3N(C2=C1)CCCCN(CC)CC.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

10-DEBC hydrochloride